Тиенам – инструкция по применению, дозировка, состав, форма выпуска, показания и цена

Тиенам – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антибиотики карбапенемы и монобактамы*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)Аналоги, статьи КомментарииП N014066/01

Торговое название: ТИЕНАМ®

Международное непатентованное название или группировочное название: Имипенем+Циластатин

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Состав:

Состав активных веществ на 1 флакон:

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения содержит стерильный имипенем — эквивалент 500 мг безводного тиенамицина формамида моногидрата и стерильный циластатин натрия — эквивалент 500 мг кислоты циластатина.

Описание:
порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик — карбапенем + почечной дегидропептидазы блокатор.

Код ATX: J01DH51

Фармакодинамика: ТИЕНАМ состоит из двух компонентов: 1) имипенема, первого представителя нового класса бета-лактамных антибиотиков — тиенамицинов; и 2) циластатина натрия — специфического фермента-ингибитора, тормозящего метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающего концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. ТИЕНАМ является высокоэффективным ингибитором синтеза клеточной стенки бактерий и обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру патогенных микроорганизмов — грамположительных и грамотрицательных, как аэробных, так и анаэробных.

Устойчивость ТИЕНАМа к расщеплению бактериальными бета-лактамазами, включая продуцируемые грамположительными и грамотрицательными бактериями пенициллиназы и цефалоспориназы, обеспечивает его эффективность.

Особенность препарата заключается в сохранении высокой активности в отношении нечувствительных к другим антибиотикам групп грамположительных аэробных кокков (Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis), грамотрицательных Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp.

и др устойчивых к действию большинства бета-лактамных антибиотиков, а также анаэробов (Bacteroides fragilis).

Обратите внимание

В отношении нижеследующих микроорганизмов ТИЕНАМ продемонстрировал эффективность in vitro, а также по данным клинических исследований in vivo при в/м введении у пациентов с различными инфекционными заболеваниями:

Грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы (метициллин-резистентные стафилококки не чувствительны к имипенему)
Стрептококки группы D, включая Enterococcus faecalis (ранее S. faecalis) (имипенем неактивен in vitro в отношении Enterococcus faecium [ранее S.faecium].)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A)
Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter spp., включая A. calcoaceticus
Citrobacter spp.
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae
Pseudomonas aeruginosa (имипенем неактивен in vitro в отношении Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia и P. cepacia)
Грамположительные анаэробы:
Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные анаэробы:
Bacteroides spp., включая
Bacteroides distasonis
Bacteroides intermedius (ранее В. melaninogenicus intermedius)
Bacteroides fragilis
Bacteroides thetaiotaomicron
Fusobacterium spp.
Имипенем активен in vitro при значениях минимальной подавляющей концентрации (МПК) 4 мкг/мл и менее в отношении большинства (≥90%) из нижеследующих штаммов микроорганизмов; однако, клиническая безопасность и эффективность имипенема при в/м введении в лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не была подтверждена в клинических исследованиях.
Грамположительные аэробы;
Bacillus spp.
Listeria monocytogenes
Nocardia spp. Стрептококки группы С Стрептококки группы G

Грамотрицательные аэробы:

Aeromonas hydrophila
Alcaligenes spp.
Capnocytophaga spp.
Enterobacter agglomerans
Haemophilus ducreyi
Klebsiella oxytoca
Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы
Pasteurella spp.
Proteus mirabilis
Providencia stuartii
Грамположительные анаэробы:
Clostridium perfringens
Грамотрицательные анаэробы:
Prevotella bivia
Prevotella disiens
Prevotella melaninogenica
Veillonella spp.
Тесты in vitro свидетельствуют о синергидном взаимодействии имипенема и антибиотиков аминогликозидового ряда в отношении некоторых клинических штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика:
После в/м введения ТИЕНАМа (500 мг имипенема+500 мг циластатина) время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме для имипенема составляет — 2 часа; для циластатина — 1 час. При этом максимальная концентрация (Сmax) для имипенема составляет — 10 мкг/мл; для циластатина — 24 мкг/мл. Биодоступность имипенема при в/м введении по сравнению с в/в введением составляет примерно 75 %, а биодоступность циластатина — 95 %. Абсорбция имипенема из области в/м введения длится на протяжении примерно 6–8 часов, в то время как абсорбция циластатина завершается в течение 4 часов. Пролонгированная абсорбция имипенема после в/м введения обуславливает эффективный 2–3 часовой период полувыведения с сохранением Сmax антибиотика не менее 2 мкг/мл на протяжении 6 часов после введения 500 мг имипенема. Это позволяет дозировать препарат 2 раза в сутки (каждые 12 часов), при этом ожидаемая кумуляция имипенема незначительна, а кумуляция циластатина отсутствует. В таблице представлена сравнительная динамика Сmax имипенема после в/м и в/в введения ТИЕНАМа (500 мг имипенема + 500 мг циластатина).

При в/м введении ТИЕНАМа (500 мг + 500 мг) здоровым добровольцам значение Сmax в интерстициальной жидкости примерно 5.0 мкг/мл достигается через 3.5 часа после введения препарата.

  • Пациенты с заболеваниями ЦНС. Применение препарата при беременности и в период лактации: Исследований с применением ТИЕНАМа для в/м введения у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат следует использовать во время беременности только в том случае, если польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода.

    Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека. Если применение ТИЕНАМа признается необходимым, то кормление ребенка грудным молоком следует прекратить. Применение в педиатрической практике:

    У детей старше 12 лет препарат применяется по тем же показаниям, что и у взрослых пациентов.

    Данных по эффективности и безопасности применения ТИЕНАМа для в/м введения у детей до 12 лет недостаточно. Применение у пожилых пациентов:

    По данным клинических исследований эффективность и безопасность ТИЕНАМа при в/м введении у пожилых лиц старше 65 лет не отличается от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек.

    Способ применения и дозы:

    В рекомендациях по дозировке ТИЕНАМа указано количество мипенема, подлежащего введению. Дозировка ТИЕНАМа для взрослых пациентов и детей с 12 лет определяется в зависимости от локализации и степени тяжести инфекции, а также чувствительности возбудителя/ей, функции почек и массы тела пациента.

    Пациентам с инфекциями нижних дыхательных путей, кожи и придатков, а также гинекологическими инфекциями рекомендуется введение ТИЕНАМа (500 мг имипенема) каждые 12 часов, а пациентам с интраабдоминальными инфекциями — 750 мг имипенема каждые 12 часов. Общая суточная доза препарата при внутримышечном введении не должна превышать 1,5 г имипенема.

    Если существует необходимость в более высоких дозах препарата, то должен использоваться внутривенный путь его введения. Длительность лечения зависит от вида возбудителя и тяжести вызванного им заболевания, обычно лечение продолжают еще в течение минимум двух дней после исчезновения всех симптомов инфекционного заболевания.

    Безопасность и эффективность курса лечения свыше 14 дней установлена не была. ТИЕНАМ следует вводить глубоко в крупные мышцы (например, в ягодичные мышцы или латеральные мышцы бедра), с обязательной пробной аспирацией во избежание попадания препарата в просвет сосуда.

    Совет

    У пациентов с клиренсом креатинина ≥ 20 мл/мин/1,73м2 ТИЕНАМ для внутримышечных инъекций может вводиться без уменьшения дозировок. Приготовление раствора:

    ДАННАЯ ФОРМА ПРЕПАРАТА НЕ ДОЛЖНА ИСПОЛЬЗОВАТЬСЯ ДЛЯ ВНУТРИВЕННЫХ ИНФУЗИЙ. Необходимо также соблюдать общие меры предосторожности во избежание попадания в/м формы ТИЕНАМа в просвет сосуда.

    Раствор ТИЕНАМа для внутримышечного введения готовится при растворении стерильного порошка во флаконе 1 % раствором лидокаина гидрохлорида (без адреналина), либо водой для инъекций или физиологическим раствором, в соответствии с указаниями в Таблице.

    Приготовленный раствор имеет белый или слегка желтоватый цвет.

    Таблица. Приготовление ТИЕНАМа для внутримышечного введения.

    Доза ТИЕНАМа для внутримышечного введения (мг имипенема) Объем добавляемого растворителя (мл) Общий объем (мл)
    500 2 2,8

    Стабильность лекарственной формы ТИЕНАМа для внутримышечных инъекций: Препарат в виде сухого порошка должен храниться при температуре не выше 25 °С. Приготовленный раствор должен быть использован в течение часа.

    ТИЕНАМ для внутримышечных инъекций нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам. Побочные реакции:

    ТИЕНАМ обычно хорошо переносится. В ходе клинических исследований ТИЕНАМ показал такую же переносимость, как и цефазолин, цефалотин и цефотаксим. Побочные эффекты как, правило, не требуют прекращения терапии и обычно бывают маловыраженными и преходящими; тяжелые побочные эффекты встречаются редко. Наиболее частыми побочными эффектами ТИЕНАМа являются:

    Местные реакции

    Наиболее частой из зарегистрированных местных реакций, была боль в месте введения препарата.

    Аллергические реакции

    Важно

    Сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), кандидоз, лихорадка, в том числе и лекарственная, анафилактические реакции.

    Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта

    Тошнота, рвота, диарея, окрашивание зубов и/или языка. Как и в случаях лечения практически всеми антибиотиками широкого спектра действия, имелись сообщения о псевдомембранозном колите.

    Реакции со стороны центральной нервной системы

    Как и при лечении другими антибиотиками группы бета-лактамов, при в/м введении ТИЕНАМа описаны случаи побочных явлений со стороны ЦНС в виде миоклонии и судорог.

    Обычно подобные явления наблюдали у пациентов с поражением ЦНС (травмами головного мозга или судорогами в анамнезе) и/или у пациентов с нарушенной функцией почек, хотя единичные случаи отмечены у пациентов без патологии ЦНС. Во избежание осложнений необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз и лечебного режима (см.

    Раздел «Дозировка и способы применения»), а больным с установленным судорожным расстройством следует продолжать прием противосудорожных препаратов.

    Изменение лабораторных показателей

    Кровь — снижение числа эритроцитов, уровня гемоглобина и гематокрита, эозинофилия, лейкоцитоз и лейкопения, тромбоцитоз и тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени.
    Ферменты печени — повышение сывороточных трансаминаз, билирубина и/или сывороточной щелочной фосфатазы.
    Выделительная система — повышение сывороточных уровней мочевины и креатинина. Возможны эритроцит-, лейкоцит-, цилиндр- и бактериурия.

    Передозировка:

    В случае передозировки ТИЕНАМа рекомендуется отмена препарата, назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Специальной информации по лечению передозировки ТИЕНАМа нет.

    Совет

    Имипенем — циластатин натрия выводится при проведении гемодиализа, однако эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

    Одновременное введение с пробеницидом сопровождается минимальным увеличением плазменной концентрации и периода полувыведения ТИЕНАМа, в связи с чем введение пробеницида в период лечения антибиотиком не рекомендуется.

    Введение ТИЕНАМа сопровождается снижением сывороточной концентрации вальпроевой кислоты с ассоциированным риском повышения судорожной активности (зарегистрированные в клинической практике случаи), поэтому в период лечения ТИЕНАМом рекомендуется мониторинг сывороточной концентрации вальпроевой кислоты.

    Совет

    ТИЕНАМ не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное — изолированное — введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).

    Особые указания:

    ТИЕНАМ 500 мг для внутримышечных инъекций содержит 32 мг натрия (1,4 мэкв).

    Не рекомендуется применение ТИЕНАМа у пациентов с клиренсом креатинина ≤ 5 мл/мин/1,73 м2 за исключением тех случаев, когда не позднее, чем через 48 часов должен проводиться гемодиализ.

    Читайте также:  Полоскание горла содой и солью: пропорции и рецепты

    Для пациентов на гемодиализе ТИЕНАМ рекомендуется только в тех случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог.

    Если фокальный тремор, миоклония или судороги возникают впервые в процессе лечения ТИЕНАМом, показано неврологическое обследование и инициация противосудорожной терапии. Если симптомы со стороны ЦНС сохраняются, то доза ТИЕНАМа должна быть уменьшена или препарат должен быть отменен.

    Совет

    На фоне лечения ТИЕНАМом могут развиваться жизнеугрожающие состояния, требующие особого внимания медперсонала и обеспечения возможности оказания неотложной медицинской помощи.

    К таким состояниям отнесены тяжелые анафилаксия, судороги и тяжелые клинические форма псевдомембранозного колита клостридиальной этиологии (C.difficile). (см. раздел «С осторожностью», «Побочные реакции» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»)

    Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, Pseudomonas aeruginosa может достаточно быстро выработать резистентность к ТИЕНАМу в процессе лечения. Поэтому в процессе лечения инфекций, вызванных синегнойной палочкой, рекомендуется проводить периодические тесты на чувствительность к антибиотику сообразно клинической ситуации.
    С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности ТИЕНАМа в клинической практике препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к имипенему микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального препарата осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности.

    Форма выпуска:

    Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения (500 мг + 500 мг). Флакон из стекла типа I (по USP), укупоренный пробкой из резины типа бутил, обжатой алюминиевым колпачком и пластиковой крышкой типа “флипп-оф”. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска:

    По рецепту врача. Фирма-производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды (адрес: Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нидерланды / Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, The Netherlands). Врачи и фармацевты могут получить подробную информацию о препарате:

    Представительство компании: «Мерк Шарп и Доум ИДЕА, Инк.»

    121059, Москва, Россия, Площадь Европы 2, Гостиница “Рэдиссон-Славянская”, Южное крыло.

  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/tienam_6848/

    Тиенам

    Тиенам – лекарственный препарат антибактериального (бактерицидного) действия; антибиотик из группы карбапенемов.

    Форма выпуска и состав

    Тиенам выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инфузий: цвет порошка от белого до светло-желтого (в стеклянных флаконах вместимостью 20 мл, по 10 флаконов в пластиковом поддоне, обтянутом полиэтиленовой пленкой, в картонной пачке 1 поддон; в стеклянных флаконах вместимостью 20 мл, по 25 флаконов в пластиковом ячейковом поддоне, в картонной пачке 1 поддон; в стеклянных флаконах вместимостью 115 мл, по 5 флаконов в картонной коробке в комплекте с пятью соединительными трубками).

    Состав 1 флакона с порошком:

    • действующие вещества: стерильный имипенем – 500 мг, стерильный циластатин натрия – 500 мг;
    • вспомогательные компоненты: стерильный гидрокарбонат натрия – 20 мг.

    Показания к применению

    Тиенам для внутривенного введения применяют при тяжелых инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату [Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp.

    , Haemophilus influenzae, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus parainfluenzae, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Serratiamarcescens, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.

    , Morganella morganii, Staphylococcus epidermidis, Providencia rettgeri, Citrobacter spp., Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Fusobacterium spp.

    , Gardnerella vaginalis, Propionibacterium spp., Serratia spp., Streptococcus pyogenes, Providencia rettgeri],а также при бактериальных инфекционных процессах, возбудитель которых еще не определен.

    Препарат показан для лечения следующих инфекций:

    • инфекции нижних дыхательных путей;
    • инфекционный эндокардит;
    • гинекологические инфекции;
    • осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
    • бактериальная септицемия;
    • интраабдоминальные инфекции;
    • инфекции мягких тканей и кожи;
    • инфекции суставов и костей.

    Тиенам также применяют для предупреждения послеоперационных инфекций у больных с повышенным риском интраоперационного инфицирования и риском развития инфекционных осложнений после хирургического вмешательства.

    Противопоказания

    Абсолютные:

    • нарушения функции почек при КК (клиренсе креатинина) менее 5 мл/мин;
    • детский возраст до трех месяцев;
    • нарушения функции почек у детей (креатинин сыворотки более 2 мг/дл);
    • гиперчувствительность к ингредиентам препарата, а также другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам и пенициллинам.

    Относительные (Тиенам применяют с осторожностью):

    • нарушения функции почек (КК менее 70 мл/мин);
    • гемодиализ;
    • заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
    • псевдомембранозный колит;
    • заболевания центральной нервной системы.

    Способ применения и дозировка

    Тиенам вводится строго внутривенно, внутримышечное введение запрещено.

    Суточная доза препарата рассчитывается с учетом степени тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов, массы тела пациента и функции почек.

    Для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (КК более 70 мл/мин) и массой тела 70 кг и более средняя терапевтическая доза составляет 1000–2000 мг имипененма в сутки, разделенная на 3–4 введения. При инфекциях средней тяжести Тиенам можно также применять в дозе 1000 мг 2 раза в сутки.

    При инфекциях, вызванных микроорганизмами, менее чувствительными к имипенему, доза препарата может быть увеличена до максимальной – 4000 мг или 50 мг/кг в сутки (в приоритете меньшая из этих доз).

    Продолжительность внутривенной инфузии зависит от разовой дозы препарата: 500 мг или меньше – 20–30 минут, более 500 мг – 40–60 минут.

    При появлении тошноты во время инфузии необходимо снизить скорость внутривенного введения.

    При нарушениях функции почек (КК ≤ 70 мл/мин), а также у пациентов с массой тела менее 70 кг следует уменьшить дозу Тиенама. Особенно внимательно необходимо отнестись к подбору дозы пациентам с массой тела значительно ниже 70 кг и/или больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью.

    Пациентам на гемодиализе препарат назначают только в том случае, если ожидаемая от лечения польза превышает возможный риск развития судорог. Такие больные должны находиться под тщательным наблюдением, особенно при наличии заболеваний центральной нервной системы.

    Обратите внимание

    При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.

    Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств Тиенам применяют в дозе 1000 мг при вводном наркозе, а затем 1000 мг через 3 часа. При операциях с высокой степенью риска (на прямой или толстой кишке) необходимо ввести 2 дополнительные дозы по 500 мг препарата через 8 и 16 часов после вводной анестезии.

    Детям с массой тела 40 кг и более Тиенам назначают по той же схеме и в тех же дозах, что и взрослым.

    Детям старше 3 месяцев с массой тела до 40 кг препарат назначают в дозе 15 мг/кг с интервалами не менее 6 часов. Максимальная доза – не более 2000 мг в сутки.

    Тиенам не рекомендуется применять при менингите. При подозрениях на данное заболевание следует назначить соответствующие антибиотики.

    Для приготовления раствора для инфузий во флакон с порошком препарата вместимостью 20 мл добавляют 10 мл растворителя.

    Полученную первичную суспензию тщательно встряхивают и добавляют в инфузионный флакон, содержащий инфузионный растворитель в количестве 90 мл. Таким образом, общий объем растворителя составляет 100 мл.

    Конечный раствор встряхивают до получения прозрачной жидкости. Цвет раствора может варьировать от бесцветного до желтого, что не влияет на эффективность препарата.

    Первичную суспензию Тиенама запрещено использовать для введения!

    В качестве растворителя можно использовать:

    • изотонический раствор хлорида натрия;
    • 5% и 10% раствор маннитола;
    • 5% и 10% раствор декстрозы;
    • 5% раствор декстрозы в комбинации с растворами хлорида натрия различной концентрации (0,9%, 0,45% и 0,225%);
    • 5% раствор декстрозы и 0,15% раствор хлорида калия.

    Конечный инфузионный раствор стабилен 4 часа при комнатной температуре и 24 часа при температуре 4 °C (в холодильнике).

    Побочные действия

    • пищеварительная система: часто – рвота, тошнота, диарея; редко – окрашивание языка и/или зубов; очень редко – глоссит, повышенное слюноотделение, изжога, гипертрофия сосочков языка, боль в животе, геморрагический колит;
    • печень и желчевыводящие пути: редко – гепатит, печеночная недостаточность; очень редко – фульминантный гепатит;
    • дыхательная система: очень редко – боль в горле, гипервентиляция, одышка;
    • сердечно-сосудистая система: часто – тромбофлебит; нечасто – понижение артериального давления; очень редко – тахикардия, «приливы», цианоз, ощущение сердцебиения;
    • лимфатическая система и кровь: часто – эозинофилия; нечасто – лейкопения, тромбоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения; редко – агранулоцитоз; очень редко – гемолитическая анемия и угнетение функции кроветворения в красном мозге;
    • нервная система, психика и органы чувств: нечасто – сонливость, миоклония, спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, судороги; редко – снижение слуха, парестезия, энцефалопатия, извращение вкуса, тремор; очень редко – звон в ушах, головная боль, вертиго, обострение миастении; частота неизвестна – дискинезия, ажитация;
    • костно-мышечная система: очень редко – боль в позвоночнике (в грудном отделе), полиартралгия;
    • мочевыделительная система: редко – анурия/олигурия, острая почечная недостаточность, изменение цвета мочи (безопасное, не имеющее отношения к гематурии), полиурия;
    • половая система: очень редко – генитальный зуд;
    • кожа и подкожные ткани: часто – сыпь (включая экзантематозную), нечасто – зуд, крапивница; редко – многоформная эритема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – изменение структуры кожи, гипергидроз;
    • иммунная система: редко – анафилактические реакции;
    • паразитарные и инфекционные заболевания: редко – кандидоз, псевдомембранозный колит; очень редко – гастроэнтерит;
    • лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени и щелочной фосфатазы; нечасто – уменьшение гемоглобина, повышение концентраций азота мочевины крови, сывороточного креатинина и сывороточного билирубина, увеличение протромбинового времени, положительный тест Кумбса;
    • нарушения в месте инъекции и общие расстройства: нечасто – эритема в месте введения, боль и уплотнение в месте инъекции, лихорадка; очень редко – слабость/астения, дискомфорт в груди.

    Особые указания

    В составе препарат Тиенам содержится 37,5 мг натрия.

    Синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa) способна вырабатывать резистентность к препарату в достаточно короткие сроки, поэтому во время лечения инфекции рекомендуется периодически проводить тест на чувствительность к антибиотику.

    Для предупреждения развития резистентности и поддержания терапевтической эффективности Тиенама препарат следует использовать только при инфекциях с доказанной или предполагаемой чувствительностью к имипенему.

    Во время лечения необходимо контролировать функцию печени, особенно у пациентов с заболеваниями этого органа.

    Важно

    При появлении судорог, тремора или миоклонии следует провести неврологическое обследование и назначить пациенту противосудорожное лечение, если оно не было начато ранее. При сохранении симптомов со стороны центральной нервной системы необходимо уменьшить дозу или отменить Тиенам.

    Некоторые побочные эффекты, которые наблюдались при лечении препаратом, способны повлиять на способность пациента управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность или полностью отказаться от выполнения подобной деятельности.

    Лекарственное взаимодействие

    Тиенам запрещено назначать одновременно с ганцикловиром, так как подобная комбинация может вызвать генерализованные судороги.

    Читайте также:  Сонный паралич

    Не рекомендуется одновременное применение препарата с пробенецидом (увеличивается плазменная концентрация и период полувыведения имипенема).

    При совместном назначении с дивальпроатом натрия или вальпроевой кислотой наблюдается существенное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты и увеличивается риск судорожного припадка.

    Тиенам может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, в том числе варфарина, поэтому при одновременном применении этих препаратов рекомендуется периодически контролировать международное нормализованное отношение.

    Имипенем не следует смешивать в одной системе с другими антибиотиками, при этом одновременное изолированное введение допускается.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

    Срок годности – 2 года.

    Источник: https://medlib.net/tienam.html

    Тиенам

    Порошки для приготовления раствора для в/м введения и раствора для инфузий содержат действующие вещества имипенем в количестве 500 мг и циластатин натрия в количестве 500 мг.

    Форма выпуска

    Тиенам выпускается в виде порошков для приготовления раствора, вводимого внутримышечно, внутривенно.

    Фармакологическое действие

    Бета-лактамный антибиотик.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Активные компненты – циластатин и имипенем. Лекарственный препарат обладает широким спектром противомикробного воздействия.

    Тиенам действует бактерицидно на грамотрицательную флору, анаэробные, аэробные и грамположительные бактерии. Механизм воздействия основан на подавлении процесса клеточного синтезирования в стенке микроорганизма.

    Один из компонентов медикамента – имипенем относится к группе карбапенемов и является производным тиенамицина.

    Совет

    Второй компонент – циластатин натрия ингибирует действие фермента, который метаболизирует в почечной ткани имипенем, повышая его концентрацию в мочевыводящей системе в неизменном виде. Циластатин не оказывает воздействия на бета-лактамазу микроорганизмов, не обладает собственной антибактериальной активностью.

    Тиенам активен в отношении стрептококков, стафилококков, энтерококков, кампилобактерий, энтеробактерий, гарднерелл, нейссерий, клебсиелл, йерсиний, листерий, микобактерий. Медикамент воздействует на флору, устойчивую к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам.

    Синергидный эффект наблюдается с аминогликозидами в отношении Pseudomonas aeruginosa in vitro.

    Показания к применению

    Инструкция по применению Тиенама рекомендует назначать медикамент при инфекционных заболеваниях кожных покровов, нижних отделов дыхательного тракта, мягких тканей, суставов, органов малого таза, при сепсисе, внутрибрюшных инфекциях, внутрибольничных инфекциях, бактериальном эндокардите, при смешанных инфекциях, для профилактики воспалительных процессов в послеоперационном периоде.

    Противопоказания

    Антибиотик Тиенам не назначают при беременности, непереносимости бета-лактамных антибиотиков, карбапенемов, детям до достижения трехмесячного возраста, при выраженной патологии почечной системы.

    Раствор, приготовленный на основе лидокаина, для внутримышечного введения противопоказан при непереносимости местных анестетиков амидной группы (развивается шок, нарушается внутрисердечная проводимость).

    При грудном вскармливании, лицам пожилого возраста и при патологии центральной нервной системы Тиенам назначают с осторожностью, после предварительной консультации узких специалистов.

    Побочные действия

    Мочеполовая система: редко наблюдается развитие острой почечной недостаточности, полиурии, анурии, олигурии.

    Нервная система: парестезии, миоклонии, галлюцинации, психические расстройства, эпилептические припадки, спутанность сознания.

    Пищеварительный тракт: редко развивается лекарственный гепатит, псевдомембранозный энтероколит, рвота, тошнота и диарейный синдром.

    Система гемостаза и органы кроветворения: снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, регистрация положительной реакции Кумбса, удлинение протромбинового времени, базофилия, моноцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, лимфоцитоз, агранулоцитоз, лейкопения.

    Изменения лабораторных показателей: повышение уровня азота мочевины, билирубина, креатинина, ферментов печени АЛТ и АСТ, регистрация положительного теста Кумбса.

    Аллергический ответ: эпидермальный токсический некролиз, ангионевротический отек, экссудативная мультиформная эритема, крапивница, кожные высыпания, лихорадка, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактические реакции.

    Возможно развитие кандидоза, изменение вкусового восприятия, гиперемия кожных покровов, болезненность, вызванная формированием инфильтрата в зоне инъекции; тромбофлебит.

    Тиенам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Препарат вводят внутривенно, внутримышечно. Максимальное суточное количество антибиотика составляет 4000 мг (расчет по схеме 50мг на 1 кг веса). Коррекция дозы проводится с учетом работы почечной системы, веса пациента и степени тяжести состояния.

    Профилактика послеоперационных осложнений: внутривенно 1000 мг (обязательна вводное обезболивание), далее через 3 часа вводят повторно.

    Внутримышечно Тиенам вводят по 500-750 мг 2 раза в сутки (максимальное количество антибиотика – 1500 мг).

    Передозировка

    Мало сведений о передозировке.

    Применяется лечение по симптомам.

    Эффективность гемодиализа неизвестна.

    Взаимодействие

    Тиенам несовместим с другими антибиотиками, солью молочной кислоты.

    Возможно развитие перекрестной аллергии при одновременной терапии цефалоспоринами и пенициллинами.

    В отношении другим бета-лактамов (цефалоспорины, пенициллины, монобактамы) наблюдается антагонизм.

    Обратите внимание

    Генерализованные судороги развиваются при лечении ганцикловиром.

    Медикаменты, которые блокируют канальцевую секрецию, могут повышать уровень антибиотика в крови и увеличивать период полувыведения имипенема.

    Условия продажи

    Купить Тиенам можно в аптеке при предъявлении врачебного рецептурного бланка.

    Условия хранения

    В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

    Срок годности

    Не более трех лет.

    Особые указания

    Тиенам не применяется для лечения менингита.

    Прием медикамента может стать причиной окраски мочи в красный оттенок.

    Раствор для внутримышечного введения не применяется для внутривенных вливаний (взаимонезаменяемы).

    Перед введением антибиотика обязателен сбор анамнеза на выявление фактов аллергических ответов на бета-лактамы.

    Риск развития псевдомембранозного энтероколита значительно возрастает у пациентов с патологией пищеварительного тракта (колит в анамнезе).

    Для профилактики эпилептических припадков у предрасположенных лиц (травмы головного мозга в анамнезе) прием противоэпилептических медикаментов продолжается в течение всего курса лечения.

    У лиц пожилого возраста следует учитывать возрастные изменения в почечной системе, и при необходимости проводится коррекция доз.

    Рецепт на латинском:

    Rp.: Tienami 500 № 10
    D.S. По 500 мг 2 раза в день

    Аналоги Тиенама

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аналогами можно назвать препараты: Бипенем, Инемплюс, Ластинем, Миксацил, Пиминам, Препенем, Синерпен, Супранем, Тиактам.

    Отзывы

    Лекарство эффективно по показаниям. Является очень сильным, требуется контроль лечащего врача.

    Цена Тиенама, где купить

    Цена Тиенама варьирует в зависимости от аптечной сети.

    10 флаконов для внутривенного введения стоят от 5000 до 13000 рублей.

    • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

    Аптека24

    • Тиенам 500 мг + 500 мг N10 порошок для инфузий Мерк Шарп і Доум Б.В.,Нідерланди

    ПаниАптека

    • Тиенам инфузия Тиенам порошок для приготовления раствора для внутривенных инфузий 500мг №10 Нидерланды , Merck Sharp & Dohme

    ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Тиенам обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Источник: https://medside.ru/tienam

    Тиенам: инструкция по применению

    Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
    Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

    1 флакон содержит:

    активные вещества: имипенем – 500 мг (в виде имипинема моногидрата), циластатин – 500 мг (в виде циластатина натрия), вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат. 

    Описание

    Порошок от белого до светло-желтого цвета. 

    Механизм действия.

    В состав препарата ТИЕНАМ входит 2 компонента: имипенем и циластатин натрия в соотношении 1:1 по весу.

    Имипенем (N-формимидоил-тиенамицин) – это полусинтетическое производное тиенамицина, исходного вещества, продуцируемого нитевидной бактерией Streptomyces cattleya.

    Имипенем оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза стенки бактериальной клетки грамположительных и грамотрицательных бактерий вследствие связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ).

    Важно

    Циластатин натрия является конкурентным, обратимым и специфическим ингибитором дегидропептидазы-I (почечного фермента, который метаболизирует и инактивирует имипенем). Он не имеет собственной антибактериальной активности и не влияет на антибактериальную активность имипенема.

    Как и в отношении других бета-лактамных антибиотиков, время, когда концентрация имипенема превышала МИК (Т>МИК), лучше всего коррелировало с эффективностью. Механизм резистентности.

    Резистентность к имипенему может наблюдаться вследствие следующего.

    • Снижение проницаемости внешней мембраны грамотрицательных бактерий (по причине снижения выработки поринов).

    • Имипенем может быть активно удален из клетки эффлюксной помпой.

    • Ослабление родства ПСБ с имипенемом.

    • Имипенем является устойчивым к гидролизу большинством бета-лактамаз, включая пенициллиназы и цефалоспориназы, продуцируемые грамположительными и грамотрицательными бактериями, за исключением относительно редких бета- лактамаз, гидролизирующих карбапенемы. Виды, резистентные к другим карбапенемам, как правило, также резистентны к имипенему. Нет перекрестной резистентности, в зависимости от мишени, между имипенемом и препаратами класса хинолонов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов.

    Пограничные концентрации.

    Пограничные МИК (согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам) имипенема для определения чувствительных (Ч) патогенов и резистентных (Р) патогенов следующие (v 1,1 2010-04-27):

    • Enterobacteriaceae1: Ч 8 мг/л

    • Виды Pseudomonas 2: Ч 8 мг/л

    • Виды Acinetobacter. Ч 8 мг/л

    • Виды Staphylococcus : делается вывод по чувствительности к цефокситину

    • Виды Enterococcus: Ч 8 мг/л

    • Streptococcus А, В, С, G: бета-лактамная чувствительность бета-гемолитического стрептококка групп А, В, С и G определяется по чувствительности к пенициллину.

    • Streptococcus pneumoniae4: Ч 2 мг/л

    • Другие стрептококки4: Ч 2 мг/л

    • Haemophilus influenzae4: Ч 2 мг/л

    • Moraxella catarrhalis4: Ч 2 мг/л

    • Neisseria gonorrhoeae: недостаточно доказательств эффективности имипенема относительно Neisseria gonorrhoeae.

    • Грамположительные анаэробы: Ч 8 мг/л

    • Грамотрицательные анаэробы: Ч 8 мг/л

    • Пограничные невидовые концентрации5: Ч 8 мг/л

    1 Proteus и Morganella species считаются плохими мишенями для имипенема.

    2 Пограничные концентрации относительно Pseudomonas связаны с частым применением высоких доз (1 г каждые 6 часов).

    3 Чувствительность стафилококка к карбапенемам определяется по чувствительности к цефокситину.

    4 Штаммы с МИК выше пограничных концентраций чувствительности встречаются очень редко или до настоящего времени о них не сообщалось.

    Тесты идентификации и антимикробной чувствительности для любого такого изолята необходимо повторить и, если результат подтверждается, изолят следует переслать в справочную лабораторию.

    До тех пор, пока не будет подтверждения относительно клинического ответа для подтвержденных изолятов с МИК выше действующих пограничных точек резистентности, их следует считать резистентными.

    Совет

    5 Пограничные невидовые концентрации установлены, преимущественно, по данным фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от МИК специфических видов. Их следует использовать только для видов, не указанных в обзоре видовых пограничных концентраций или в сносках.

    Чувствительность.

    Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от географического положения и с течением времени, поэтому желательно располагать местными данными о резистентности, в частности при лечении тяжелых инфекций.

    По мере необходимости, следует обратиться за рекомендациями к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата относительно, по крайней мере, некоторых типов инфекций сомнительна.

    Обычно чувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробы:

    Enterococcus faecalis

    Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*

    Staphylococcus coagulase negative (метициллин-чувствительный)

    Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Группа Streptococcus viridans Грамотрицательные аэробы:

    Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis Serratia marcescens Грамположительные анаэробы:

    Clostridium perfringens**

    Виды Peptostreptococcus **

    Грамотрицательные анаэробы:

    Bacteroides fragilis Группа Bacteroides fragilis Виды Fusobacterium Porphyromonas asaccharolytica Виды Prevotella Виды Veillonella

    Штаммы с приобретенной резистентностью Грамотрицательные аэробы:

    Acinetobacter baumannii Pseudomonas aeruginosa

    Микроорганизмы, резистентные по своей природе Грамположительные аэробы:

    Enterococcus faecium Грамотрицательные аэробы:

    Некоторые штаммы Burkholderia cepacia (ранее Pseudomonas cepacia)

    Читайте также:  Нейроциркуляторная дистония по смешанному типу

    Виды Legionella

    Stenotrophomonas maltophilia (ранее Xanthomonas maltophilia, ранее Pseudomonas maltophilia)

    Другие

    Виды Chlamydia Виды Chlamydophila Виды Mycoplasma Ureoplasma urealyticum

    *все метициллинрезистентные стафилококки являются резистентными к имипенему/циластатину.

    * *использованы невидовые пограничные концентрации (согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам). 

    Имипенем

    Концентрации в плазме крови.

    У здоровых добровольцев после внутривенного введения препарата ТИЕНАМ в течение 20 минут максимальные плазменные концентрации имипенема составляли от 12 до 20 мкг/мл при применении дозы 250 мг/250 мг, от 21 до 58 мкг/мл при применении дозы

    3

    Обратите внимание

    500мг/500мг и от 41 до 83 мкг/мл при применении дозы Л ООО мг/1 ООО мг. Средние максимальные плазменные концентрации после применения имипенема в дозах 250 мг/250 мг, 500 мг/500 мг и 1 ООО мг/1 ООО мг составляли 17, 39 и 66 мкг/мл, соответственно. При применении таких доз уровни имипенема в плазме крови снижались до 1 мкг/мл или ниже через 4—6 часов.

    Распределение.

    Имипенем приблизительно на 20% связывается с белками сыворотки крови. Биотрансформация и выведение.

    При монотерапии имипенем метаболизируется в почках посредством дегидропептидазы-1. Индивидуальное выведение с мочой варьирует от 5 до 40%, со средним показателем выведения 15 – 20% в нескольких исследованиях.

    Циластатин является специфическим ингибитором фермента дегидропептидазы-I и эффективно ингибирует метаболизм имипенема, поэтому при одновременном применении имипенема и циластатина терапевтические антибактериальные уровни имипенема достигаются в моче и в плазме крови.

    Период полувыведения имипенема из плазмы крови – 1 час. Приблизительно 70% применявшегося антибиотика выводилось в неизмененном виде с мочой на протяжении 10 часов; после этого выведения имипенема с мочой не наблюдается.

    Концентрации имипенема в моче превышали 10 мкг/мл на протяжении 8 часов после применения препарата ТИЕНАМ в дозе 500 мг/500 мг.

    Остальная часть применявшейся дозы выводилась с мочой в виде метаболитов, не обладающих антибактериальной активностью, а количество имипенема, выводившееся с калом, практически равнялось нулю.

    Не наблюдалось кумуляции имипенема в плазме крови или в моче при применении препарата ТИЕНАМ каждые 6 часов у пациентов с нормальной функцией почек. Циластатин

    Концентрации в плазме крови.

    Важно

    Максимальные уровни циластатина в плазме крови после внутривенного введения препарата ТИЕНАМ в течение 20 минут составляли от 21 до 26 мкг/мл при применении дозы 250 мг/250 мг, от 21 до 55 мкг/мл при применении дозы 500 мг/500 мг и от 56 до 88 мкг/мл при применении дозы 1 000 мг/1 000 мг. Средние максимальные плазменные концентрации после применения циластатина в дозах 250 мг/250 мг, 500 мг/500 мг и 1 000 мг/1 000 мг составляли 22, 42 и 72 мкг/мл, соответственно.

    Распределение.

    Циластатин приблизительно на 40% связывается с белками сыворотки крови. Биотрансформация и выведение.

    Период полувыведения циластатина из плазмы крови составляет приблизительно 1 час. Около 70 – 80% дозы циластатина выводится в неизмененном виде с мочой на протяжении 10 часов после применения препарата ТИЕНАМ. После этого выведения циластатина с мочой не наблюдается.

    Приблизительно 10% выводится в виде N-ацетил-метаболита, обладающего ингибирующей активностью против дегидропептидазы, сопоставимой с активностью циластатина. Активность дегидропептидазы-I в почках возвращается к нормальным уровням вскоре после выведения циластатина из циркулирующей крови.

    Нарушение функции почек

    После разового внутривенного введения препарата ТИЕНАМ в дозе 250 мг/250 мг

    показатель площади под кривой (AUC) имипенема повышался в 1,1, 1,9 и 2,7 раза у

    пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина

    2 2 (КК) 50-80 мл/минуту/1,73 м ), умеренной степени тяжести (КК 30-70 мл/минуту/1,73 м2) рекомендованы следующие схемы применения:

    – 500 мг/500 мг каждые 6 часов или

    – 1 000 мг/1 000 мг каждые 8 часов или 6 часов.

    В случае если инфекция вызвана, или подозревается, что вызвана, менее чувствительными видами бактерий (например, Pseudomonas aeruginosa), а также при очень тяжелой форме инфекции (например, пациенты с нейтропенической лихорадкой), рекомендованная доза составляет 1 000 мг/1 000 мг каждые 6 часов.

    Снижение дозы может быть необходимым при:

    – клиренсе креатинина

    Источник: https://apteka.103.by/tienam-instruktsiya/

    ТИЕНАМ

    Действующие вещества

    – имипенем (imipenem)
    – циластатин натрия (cilastatin)

    Состав и форма выпуска препарата

    Порошок для приготовления раствора для инфузий от белого до светло-желтого цвета.

    1 фл.
    имипенем стерильный 500 мг
    циластатин натрия стерильный 500 мг

    Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат стерильный – 20 мг.

    Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (10) – поддоны пластиковые.Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (25) – пачки картонные.

    Флаконы стеклянные вместимостью 115 мл (5) в комплекте с соединительными трубками (5 шт.) – коробки картонные.

    Фармакологическое действие

    Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

    Имипенем – производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

    Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу – фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

    Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

    Совет

    Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

    Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

    Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima – Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч.

    Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp.

    (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч.

    Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч.

    Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp.

    , Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp.

    , Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему.

    Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

    Фармакокинетика

    При в/м введении биодоступность имипенема – 95%, циластатина – 75%.

    Связь с белками плазмы имипенема – 20%, циластатина – 40%.

    Cmax имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин – 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг – 10 и 12 мкг/мл соответственно.

    Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин – 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг – 24 и 33 мкг/мл соответственно.

    Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. Vd у взрослых – 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет – 0.7 л/кг, у новорожденных – 0.4-0.5 л/кг.

    Обратите внимание

    Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения.

    При в/м введении T1/2 имипенема – 2-3 ч. При в/в введении T1/2 имипенема и циластатина у взрослых – 1 ч, у детей 2-12 лет – 1-1.2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема – 1.7-2.4 ч, циластатина – 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема – 2.9-4 ч, циластатина – 13.3-17.1 ч.

    Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2% выводится через желчь с калом и 20-25% – внепочечным путем (механизм неизвестен).

    Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).

    Показания

    — внутрибрюшные инфекции;

    — инфекции нижних отделов дыхательных путей;

    — инфекции мочеполовой системы;

    — инфекции костей и суставов;

    — инфекции кожи и мягких тканей;

    — инфекции органов малого таза;

    — сепсис;

    — бактериальный эндокардит;

    — профилактика послеоперационных инфекций;

    — смешанные инфекции;

    — внутрибольничные инфекции.

    Противопоказания

    — гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам);

    — беременность (только по “жизненным” показаниям);

    — ранний детский возраст (до 3 мес); у детей – тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

    Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя:

    — гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

    C осторожностью: заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст.

    Дозировка

    В/в капельно и в/м. Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК=70 мл/мин/1.73 м2 и более.

    Для больных с КК

    Источник: https://health.mail.ru/drug/tienam_1/

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector