Сульфасалазин – инструкция по применению, форма выпуска, состав, показания, побочные эффекты и цена

Сульфасалазин

Одна таблетка с пленочной оболочкой содержит 535 мг активного соединения — сульфасалазина, покрытого повидоном 3% с водой (в пересчете соответствует 500 мг сульфасалазина).

Прежелатинизированный крахмал, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния являются вспомогательными веществами, а гипромеллоза, пропиленгликоль — пленочной оболочкой.

Форма выпуска

Сульфасалазин можно найти в форме порошка, в полиэтиленовых мешках различной массы, начиная от 50 г. Обычно, это — таблетки в пленочной оболочке, дозировкой 500 мг, которые запечатаны в блистеры по 10 табл. и картонные коробки, упаковки бывают на 10 либо 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сульфасалазин — противовоспалительное средство. Имеет иммуносупрессивное действие в соединительной ткани, в толще кишечной стенки и серозной жидкости (находится его наибольшая концентрация). Благодаря кишечной флоре препарат распадается:

  • до сульфапиридина, подавляющего пролиферацию клеток Т-киллеров и трансформацию лимфоцитов;
  • до 5-аминосалициловой кислоты (Месалазина) — наиболее значимого соединения для лечения воспалительных заболеваний толстого кишечника. Механизм действия: связывание радикалов свободного кислорода, локальное ингибирование в кишечной стенке циклооксигеназы и липооксигеназы, что необходимо для предупреждения образования простагландинов, лейкотриенов и прочих медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Примерно 30% дозы абсорбируется в стенке тонкого кишечника, остальные 70% — распадаются под воздействием кишечной флоры толстого кишечника. В дальнейшем активное вещество попадает вместе с желчью в кишечник, а также в незначительном количестве выделяется в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения 5-10 ч.

Метаболизируется освобожденный сульфапиридин в печени (по пути ацетилирования, гидроксилирования, конъюгации вместе с глюкуроновой кислотой), выведение происходит через почки. Приблизительно 30% месалазина абсорбируется и ацетилируется печенью, выведение — почками с мочой либо в неизмененной форме — с калом.

Показания к применению

Препарат эффективен для лечения обострений и проведения поддерживающей терапии на этапе ремиссий:

Противопоказания

  • заболевания крови;
  • выраженные нарушения работы печени или почек;
  • порфирия;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • дети младше 5 лет;
  • III триместр беременности, лактация;
  • сверхреакция на компоненты препарата, сульфаниламиды, а также производные салициловой кислоты.
  • С осторожностью назначают при бронхиальной астме и риске аллергических реакций.

Побочные действия Сульфасалазина

Со стороны нижеперечисленных систем, органов человеческого организма во время терапии Сульфасалазином могут возникать нежелательные побочные действия:

  • Периферическая и ЦНС: приступы головной боли, головокружения, галлюцинаций, ощущение шума в ушах, атаксии, судороги, различные нарушения сна, развитие периферической невропатии.
  • Мочевыделительная система: нарушения работы почек, возможен интерстициальный нефрит.
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, понос, боли в животе, анорексия, развитие гепатита, панкреатита.
  • Дыхательная система: может стать причиной поражения легочной ткани, интерстициального пневмонита.
  • Система кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Репродуктивная система: бесплодие, преходящее явление олигоспермии.
  • Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, возможен анафилактический шок.
  • Среди прочих: желтушность кожных покровов, контактных линз, мочи.

Инструкция по применению Сульфасалазина (Способ и дозировка)

Таблетки надо принимать внутрь перорально, после еды.

При язвенном колите и гранулематозном энтерите (болезни Крона)

Схема лечения взрослых и детей старше 16: первая суточная доза — 2 г, разделенные на 4 приема, вторая — 4 г, разделенные на 4 приема; третья и все последующие — по 6-8 г, разделенные на 4 приема.

Когда наблюдается стихание острых клинических проявлений достаточно поддерживающей суточной дозы — 1,5-2 г, разделенные на 3–4 приема.

Поддерживающая терапия может продолжаться несколько месяцев, однако детям до 16 лет с массой тела до 65 кг она не рекомендована.

Максимальные суточные дозы в зависимости от возраста пациентов: взрослые — 8 г, дети — 2 г.

При левосторонней дистальной локализации очага можно применять микроклизмы и свечи – 2 раза в день вводить в прямую кишку 1 г Сульфасалазина с 1,6 г масла какао.

При ревматоидном артрите, в т.ч. ювенильном

Стандартная схема лечения взрослых и детей старше 16: на первой неделе лечения рекомендуемая суточная доза составляет 500 мг, на второй — 1000 мг, (разделенная на 2 приема), на третьей — 1500 мг (разделенная на 3 приема).

Терапевтическая доза колеблется в пределах 1,5 — 3 г в сутки. Для достижения клинического эффекта необходимо 6–10 недель, лечение может длиться более 6 месяцев.

Инструкция на Сульфасалазин и дозировка при использовании в педиатрии:

  • детям 6-8 лет, с массой 20–29 кг — 1 таблетка 2 раза в сутки;
  • 8- 12 лет, вес 30–39 кг — 1 таблетка до 3 раз в сутки;
  • 12 — 16 лет, вес — 40–45 кг — 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки;
  • начиная с 16 лет при весе свыше 50 кг — 2 таблетки 2 раза в сутки.

При болезни Бехтерева

Когда оказывается, что лечение НПВП и гормонами – неэффективно, применяют Сульфасалазин как базовый препарат, который способен тормозить воспалительный процесс в суставах.

Принимают его длительно – 3-6 мес.

до наступления оздоровительного эффекта и облегчения состояния больного, затем – используют максимальные дозы и начинают отмену других ЛС, в дальнейшем снижают дозировку и отменяют само противовоспалительное средство.

Сульфасалазин не способен остановить патологический процесс при болезни Бехтерева, однако достигнутый эффект может сохраняться пару месяцев (необходимы НПВП в малых дозах) и затем требуется возобновление терапии.

Передозировка

Симптоматика

Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение.

Назначение лечения

Промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Взаимодействие

  • Одновременный прием Сульфасалазина с фолиевой кислотой и Дигоксином снижает уровень их абсорбции.
  • С антикоагулянтами и производными сульфонилмочевины — происходит усиление их действия.
  • С антибиотиками снижается эффективность активного вещества данного препарата, так как происходит угнетение кишечной флоры.

Условия продажи

В аптеке следует предъявить рецепт.

Условия хранения

Температурные показатели не должны превышать +25°C.

Хранить рекомендуется в недоступном для детей и домашних животных месте.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Во время терапии пациентам рекомендуется употреблять большое (3-4 л) количество жидкости.

С алкоголем

Не смотря на то, что алкоголь не является противопоказанием в применении препарата, считается что Сульфасалазин и алкоголь – несовместимы, так как существует риск поражения печени, а регулярный или разовый приём алкоголя может привести к более быстрому развитию осложнений.

Аналоги Сульфасалазина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, где совпадает активное вещество — Салазопирин En и Сульфасалазин ЕН. Существуют дженерики, сходные по фармакологическому действию, но действующим веществом является – месалазин, среди них наиболее известны:

  • Асакол;
  • Месакол;
  • Пентаса;
  • Самезил.

Что лучше: Сульфасалазин или ЕН?

Главное отличие Сульфасалазин ЕН от Сульфасалазина – это химическая структура пленочной оболочки таблеток.

В Сульфасалазине ЕН – пленочная оболочка, специальная кишечнорастворимая, что дает лучшие показатели биодоступности и абсорбции действующего вещества, к примеру, при приеме Сульфасалазина ЕН 90% дозы достигает толстого кишечника, а «простого» – лишь 70%. Однако, Сульфасалазин ЕН производится американской фирмой Пфайзер и поэтому стоит примерно на треть дороже.

Отзывы о Сульфасалазине

Отзывы больных – лишь положительные, но в 2015 году остро стал вопрос отсутствия препарата в аптеках РФ. На форумах договариваются о возможности пересылки по почте препарата из ближайших стран бывшего СНГ.

Отзывы о Сульфасалазине при ревматоидном артрите указывают на его эффективность, и что важно – возможность лечения ювенильной формы заболевания. Однако, курс достаточно длительный и некоторые отмечают побочные реакции в виде сыпи, волнуются на счет негативного влияния на работу печени и почек.

Цена Сульфасалазина, где купить

Средняя цена Сульфасалазина за упаковку 50 табл. дозировкой 500 мг – 310 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

  • Сульфасалазин-ЕН таблетки кишечнораств. 500 мг 50 шт.KRKA [КРКА]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Сульфасалазин-ен 500 мг 50 таблКРКА-рус./KRKA
  • Сульфасалазин 500 мг 50 таблООО “Озон”

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

  • Сульфасалазин-ЕН (таб. п/о 500мг №50)
  • Сульфасалазин-ЕН (таб. п/о 500мг №50)
  • Сульфасалазин-ЕН (таб. п/о 500мг №50)

Аптека ИФК

  • СульфасалазинОзон ООО, Россия
  • Сульфасалазин-ЕНKRKA, д.д.Ново место, Словения

Аптека24

  • Сульфасалазин-EH 500 мг №50 таблетки KRKA, Словения
  • Сульфасалазин 500 мг №50 таблетки KRKA, Словения

ПаниАптека

  • СУЛЬФАСАЛАЗИН таблетки Сульфасалазин таблетки, покрытые оболочкой 500мг №50 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto
  • Сульфасалазин ен таблетки Сульфасалазин ЕН таблетки 500мг №50 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto

БИОСФЕРА

  • Сульфасалазин 500 мг №50 табл.п.о.KRKA (Словения)

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Сульфасалазин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: https://medside.ru/sulfasalazin

Сульфасалазин: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг сульфасалазина (салазосульфапиридина).

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые таблетки, со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной пленкой.

Код классификации лекарственного средства

Аминосалициловая кислота и ее производные. 

Код ATX: А07ЕС01.

Фармакодинамика

Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным противовоспалительным и бактерицидным действием. Его действие является результатом действия двух его метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время оказывая системное действие.

Обратите внимание

Сульфапиридин, возможно, ингибирует действие натуральных клеток киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.

Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Она, вероятно, также связывает свободные радикалы кислорода. Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом. 

Читайте также:  Операция по удалению желчного пузыря - когда назначается и как проводиться, подготовка и реабилитация

Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов. Связь с белками плазмы и соединительной ткани очень высокая.

Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина – 5-10 ч. 

Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12 – 24 часов после приема препарата.

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения – 6 -14 ч., в зависимости от скорости ацетилирования.

Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируетсн в печени и выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.

Препарат рекомендован:

• для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита,

• для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита,

• для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиоматических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.

Важно

Гиперчувствительность к действующему веществу, сульфонамидам, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ. 

Препарат нельзя принимать пациентам с острой порфирией и/или гранулоцитопенией. 

Препарат не рекомендован детям до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным иди о пат и чес ним хроническим полиартритом, поскольку безопасность и эффективность лечения не были доказаны. Кроме того, препарат не рекомендуется при системной форме ювенильного идиопатического хронического полиартрита, поскольку это зачастую может повлечь нежелательные последствия, включая сывороточно подобные реакции.

Данные, собранные с участием ограниченного числа беременных пациентов, не показывают никаких негативных влияний сульфасалазина на протекание беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. 

Беременные женщины могут принимать сульфасалазин при очевидной необходимости и в минимально эффективных дозах. Сульфасалазин не рекомендован в последнем триместре беременности, т.к.

он может вытеснять билирубин из центров связывания белков плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи.

У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.

Очень малое количество сульфасалазина выделяется с грудным молоком; таким образом, возможность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском.

Совет

Ситуация с сульфапиридином отличается; его концентрация в молоке достигает около 40% его концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей с грудным вскармливанием не были достаточно хорошо изучены, кормление грудью во время лечения не рекомендуется. 

Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.

Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона

Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать

2 – 4 таблетки (1 – 2 г) 4 раза в сутки.

Детям старше двух лет можно давать 40 – 60 мг препарата на килограмм массы тела в сутки.

При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать.

Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита

Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет -1 таблетка (500 мг) 4 раза в день. Детям старше 2 лет можно давать 20 – 30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день. Длительность поддержи в аюш ей терапии не ограничена. 

Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет 2 – 3 грамма в сутки. Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день.

Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2 – 3 раза в сутки.

Клинический эффект становится очевидным на 6 – 10 неделю терапии. Препарат следует принимать по меньшей мере 6 месяцев.

Детям старше 6 лет можно давать 30 – 50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2 – 3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельнымиинтервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).

Обратите внимание

Побочные действия сульфасалазина в основном связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные действия чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения сульфасалазином подразделяются на следующие группы по частоте возникновения:

• очень частые (>1/10),

• частые (>1/100 до 1/1000 до 1/10,000 до<\p>

Источник: https://apteka.103.by/sulfasalazin-instruktsiya/

Сульфасалазин: инструкция по применению, показания, аналоги

Сульфасалазин показан при ревматоидном артрите и других воспалительных недугах аутоиммунного характера, в т.ч. помогает противостоять опасным кишечным заболеваниям. Инструкция по применению Сульфасалазин расскажет подробно о свойствах и правилах приема лекарства.

Каждый год от ревматоидного артрита в мире умирает несколько десятков тысяч человек, в 70% случаев оно приводит к инвалидности. Причем начало заболевания приходит на 40-50 летний возраст. Поэтому лечение этого системного заболевания, поражающего соединительную ткань – актуальная проблема ревматологии.

Используется комплексный подход, а первостепенная задача врачей – уменьшить воспаление, облегчить боль, устранить припухлость вокруг пораженных суставов, их скованность.

Обычно терапия начинается с подбора лекарственного средства из группы симптоматических препаратов – глюкокортикостероида или противовоспалительного препарата нестероидного ряда. Часто они оказываются недостаточно эффективными.

В таких случаях присовокупляют или полностью переходят на лечение Сульфасалазином – это базисный антиревматический препарат. Он не только улучшает состояние больного, но и помогает замедлить развитие заболевания и обеспечить качественную ремиссию.

Фармакологические свойства препарата

Это препарат комплексного действия. Обусловлено оно способностью Сульфасалазина под воздействием микрофлоры кишечника высвобождать активные компоненты: противомикробное вещество сульфапиридин и противовоспалительное – месалазин, производное 5-аминосалициловой кислоты.

В связи с такой уникальной особенностью химической структуры и набором свойств, часто возникает вопрос: сульфасалазин – это антибиотик или нет. Как полноценный аналог антибиотика он использоваться не может, потому что непосредственно само заболевание, вызванное бактериальной микрофлорой, не лечит, а лишь устраняет болевой симптом.

Комбинация действующих соединений, дополняющих друг друга, наделяет Сульфасалазин следующими свойствами:

  • противовоспалительный эффект – предупреждает развитие воспалительной реакции или подавляет имеющийся воспалительный процесс, в т.ч. хронический. Характеризуется локальным действием в кишечнике, а также устраняет болезненные симптомы вне кишечника. Эффект основан на связывании образующихся в поврежденной ткани свободных радикалов и на ингибировании синтеза простагландинов и других медиаторов, опосредующих развитие воспаления и ответственных за появление болевых ощущений, формирование отека, нарушение функций сустава;
  • бактериостатическая активность – задерживает размножение и рост бактерий, подавляя синтез фолиевой кислоты, являющейся ростовым фактором для развития микроорганизмов. Обладает специфическим избирательным антибактериальным действием, к медикаменту чувствительны бактерии из семейства стрептококков, различные виды диплококков и штаммы кишечной палочки.

Держатель регистрационного удостоверения Сульфасалазин – группа компаний KRKA, Словения/Россия. Под этим торговым названием выпускается единственная лекарственная форма – покрытые защитной пленочной оболочкой таблетки.

Внешний вид таблеток: круглая, с обеих сторон выпуклая форма, с фаской, цвет таблеток варьируется от светло желтого до коричневатого оттенка. Ядро такого же цвета, имеются небольшие вкрапления. Таблетки запаяны в 10-ти ячейковый блистер. В индивидуальную пачку с инструкцией вкладывают 5 блистерных упаковок.

Содержание активного компонента в таблетках Сульфасалазин – 500 мг. Он покрыт водным раствором повидона, замедляющим скорость и степень всасывания состава из ЖКТ.

В качестве вспомогательных ингредиентов используют:

  • прежелатинизированный крахмал – наполнитель;
  • магния стеарат – смазывающее вещество;
  • безводный порошок кремния диоксида в виде коллоидных частиц – энтеросорбент.

Состав защитной пленки:

  • гипромеллоза – наполнитель;
  • пропиленгликоль – растворитель.

На каких механизмах базируется эффективность Сульфасалазина в лечении различных форм воспалительного артрита до конца не установлено, но он входит в группу основных лекарственных средств базисной терапии.

Полностью излечить заболевание лекарство не может, но способно притормозить развитие патологического процесса. Для усиления лечебного эффекта егочасто комбинируют с анальгетиками или другими противовоспалительными и противоревматическими средствами.

Практика показывает, что помогает препарат только в 60-70% случаев.

Такие пациенты отмечают, что благодаря применению Сульфасалазина:

  • удается остановить хроническое воспаление, отсрочить рецидив заболевания;
  • уходят боли, чувство скованности в суставах;
  • после продолжительного отдыха суставам требуется меньше времени, чтобы расходиться и начать работать в нормальном режиме;
  • быстрее достигается и увеличивается время ремиссии при НЯК, отзывы при колите указывают на способность Сульфасалазина избавлять от дискомфорта в животе, диареи с примесями крови и слизи, снимать отек слизистой оболочки кишки, воспаление, а также оказывать заживляющее действие. При ограниченном поражении прямой кишки эффективным оказывается применение ректальных свечей;
  • при псориатическом артрите удается подавить образование патологических клеток и уменьшить выраженность аутоиммунного процесса. Медикамент помогает в тяжелых случаях, когда другие препараты оказываются бессильны.
Читайте также:  Трахисан в таблетках - инструкция по применению для детей и взрослых, показания, побочные эффекты и аналоги

Первый результат заметен уже после месяца приема. Итогом 3-месячного регулярного применения становится устойчивая положительная динамика и заметное снижение активности болезни.

Для достижения полного терапевтического эффекта обычно хватает полугодового курса. Если за 1,5-3 месяца уменьшения болевой симптоматики не наблюдается, то следует заменить медикамент или дополнительно ввести малую дозу глюкокортикостероида.

При отсутствии улучшения – отменить Сульфасалазин и подобрать другую, более действенную терапию.

Отзывы свидетельствуют, что достигнутый положительный эффект сохраняется еще несколько месяцев после завершения курса.

Длительность периода ремиссии удается увеличить, если в перерывах продолжать принимать минимальные дозы НПВС.

Знание принципов и закономерностей протекания процессов, происходящих с лекарственным составом, после его введения в организм, помогает определить действенную безопасную дозировку препарата.

Основные фармакокинетические параметры приведены в инструкции:

  • Всасывание: после перорального применения Сульфасалазин плохо абсорбируется из ЖКТ, в стенках тонкой кишки всасывается только около 30% поступившей дозы. Остальное количество проходит в толстый кишечник, где под воздействием нормальной микрофлоры распадается на составные активные компоненты, из них 60-80% (уровень биодоступности) составляет сульфапиридин, 25% приходится на 5- аминосалициловую кислоту. Пик концентрации Сульфасалазина, принятого в виде таблеток с пленочным покрытием, отмечается через 3-12 ч.
  • Распределение: Метаболит 5-АСК плохо абсорбируется в крови, у сульфапиридина абсорбция выше (доходит до 30%), что обуславливает различные нежелательные эффекты. В системном кровотоке вещества циркулируют в основном в связанном с белками плазмы виде. Комплекс с белками образует 99% всосавшегося Сульфасалазина, 50% сульфапиридина, 43% 5-АСК. Часть соединений оказывает лечебное действие в кишечнике (преимущественно это 5-АСК), а часть переносится и накапливается в соединительной ткани, печени, жидкости серозных полостей. До синовиальной сумки доходит до 30% активных действующих соединений. Препарат секретируется в материнское (грудное) молоко.
  • Метаболизм: активные вещества в свою очередь под влиянием печеночных ферментов трансформируются, образуя неактивные метаболиты.
  • Экскреция: метаболиты и Сульфасалазин в неизменном виде выводятся в основном почками. С каловыми массами уходит около 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК. Для снижения концентрации в организме вдвое потребуется: 5-10 ч – для сульфасалазина, 6-14 ч – сульфапиридина, 35-85 мин – 5-АСК. У пациентов пожилого возраста скорость выведения уменьшается вдвое.

Как самостоятельное, единственное средство лечения используется редко, Сульфасалазин – важный базовый элемент комплексной терапии. Инструкция приводит исчерпывающий список заболеваний, при которых целесообразно использовать это лекарство.

Показанием к назначению является:

  • неспецифический язвенный колит;
  • легкая или среднетяжелая (с минимальной активностью) форма болезни Крона;
  • ревматоидный артрит;
  • системный юношеский (ювенильный) артрит.

Таблетки предназначены для перорального применения, их принимают внутрь после еды, глотать нужно целиком, не нарушая целостности пленочного покрытия. Схему лечения и дозировку должен подбирать врач индивидуально в каждом конкретном случае. Сульфасалазин – медленнодействующий препарат, предназначен для длительного курсового применения, часто в течение многих лет.

Перед началом терапии рекомендуется предварительно изучить и оценить реакцию организма на введение лекарства, чтобы исключить вероятность развития негативных побочных эффектов. Для этого на начальном этапе лечение проводят маленькими дозами.

Если препарат переносится хорошо, переходят на максимальную дозировку, которую снижают после достижения ожидаемого положительного результата. При расчете учитывается вид и течение заболевания, тяжесть симптомов, возраст и масса тела пациента.

Инструкция содержит общие рекомендации по приему:

  • при ревматоидном артрите: терапевтическая доза – 1,5-3 г, детям не более 2 г (40-50 мг на единицу веса). Курс терапии длится 6 месяцев и дольше. Схема следующая: в первую неделю – по 1 таблетке, во 2-ую – по 2, далее – по 3-4 в сутки через равные интервалы времени. Максимальная дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка: 6-8 лет (вес 20-29 кг) – 1 г, разделенный на 2 приема, 8-12 лет (вес 30-39 кг) – 1-1,5 г в сутки за 2-3 приема, 12-16 лет (40-50 кг) – 1,5-2 г за 2-3 приема (допустимо принять 2 таблетки одновременно). Ослабление клинических симптомов ощущается через 6-10 недель регулярного приема;
  • при заболеваниях кишечника: предельная суточная взрослая доза – 8 г, в возрасте 10-16 лет – 2 г. Ее достигают постепенно, в первый день принимают по 1 таблетке 4 раза в сутки, во 2-ой – по 2, в 3-ий и последующие, вплоть до стихания болезненных симптомов – по 3-4 таблетки (за сутки – 12-16 таблеток). Максимальная дозировка для детей 10-16 лет (весом 35-50 кг) – 4 таблетки. Когда острая стадия болезни миновала, переходят на поддерживающую терапию, длящуюся обычно несколько месяцев. Поддерживающая доза – 1,5-2 мг сульфасалазина, разделенные на 3-4 приема. Она рекомендуется только для пациентов старше 16 лет с весом от 65 кг.

В ходе длительного лечения необходим регулярный (в первый месяц лечения – еженедельно, далее с частотой 1-2 раза в месяц) контроль состояния организма – сдавать кровь на почечные и печеночные пробы, осуществлять мониторинг показателей анализа крови и мочи.

Рекомендуется употреблять больший объем жидкости.

О передозировке лекарством может свидетельствовать появившееся головокружение, дискомфорт в животе, рвотные позывы.

Высокие дозы Сульфасалазина способны спровоцировать судорогу, анурию, появление следов крови или солевых кристаллов в мочевыделениях.

Обнаружив подобные признаки отравления, следует в срочном порядке освободить желудок и кишечник от остатков препарата – вызвать рвоту, искусственно стимулировать мочеотделение.

Сульфасалазин при беременности принимают в минимальной дозировке и только с разрешения и под контролем врача. В последнем триместре применять лекарство запрещено. В группу риска также входят пациенты со склонностью к аллергической реакции, воспалительным поражением кожи, бронхиальной астмой.

По инструкции противопоказанием к применению служит:

  • непереносимость составляющих лекарства или активных метаболитов;
  • порфириновая болезнь;
  • почечная, печеночная дисфункция;
  • заболевания кровеносной системы, анемия, обусловленная дефицитом фермента г-6-фдг;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст 0-5 лет.

Инструкция предупреждает, что помимо лечебного действия, Сульфасалазин способен спровоцировать некоторые нежелательные явления.

В основном они обусловлены сбоями в работе внутренних органов и повышенной плазменной концентрацией сульфапиридина.

Возможные побочные действия:

  • головная боль, потеря координации движений, звон в ушах, судороги, мышечная слабость, проблемы со сном, нарушение восприятия, галлюциногенный эффект;
  • преходящий дефицит почечной функции, воспалительное поражение интерстициальной ткани (нефрит почек, интерстициальная пневмония), кашель, одышка, другие заболевания легких;
  • изменение картины крови;
  • рвота, потеря аппетита, боли в области живота, диарея, воспаление поджелудочной железы, медикаментозный гепатит;
  • мужское и женское бесплодие;
  • желтушный цвет кожи, пожелтение контактных линз, слез, потовых выделений, необычное окрашивание мочи;
  • аллергическая реакция в виде сыпи на коже, эритемы, лекарственной лихорадки, анафилаксии.

Внимание!

Сульфасалазин и алкоголь – совместимость недопустимая, особенно регулярное распитие спиртного, т.к. в этом случае значительно увеличивается нагрузка на почки и печень.

При необходимости одновременного или последовательного приема таблеток с другими медикаментозными средствами следует предварительно проконсультироваться со специалистом, он поможет скорректировать вводимые дозы лекарства и исключит недопустимые комбинации.

Аптеки отпускают Сульфасалазин только после предъявления рецепта врача. Таблетки должны храниться в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов. При таком хранении годны они остаются в течение 5 лет.

Средняя отпускная цена пачки таблеток (50 шт.) дозировкой 500 мг составляет:

  • Сульфасалазин, Россия – 220 руб.;
  • Сульфасалазин-ЕН, Словения – 350 руб.

Полных аналогов по действующему веществу не существует. При необходимости замены можно подобрать комбинацию нескольких препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием.

Свечи выпускаются под другими марками, их лечебный эффект основан на присутствии одного из действующих веществ Сульфасалазина.

Аналог обычно включает Месалазин.

Самые популярные:

  • Пентаса – свечи, таблетки и пакетики с гранулами;
  • Салофальк – ректальные свечи, пена или ректальная суспензия, гранулы, таблетки;
  • Кансалазин, Мезавант, Месакол – таблетки.

Часто сравнивают: Сульфасалазин или Салофальк – что лучше. Они одинаковые по назначению, Сульфасалазин – хорошо изученный и проверенный многолетним опытом, Салофальк – современный препарат, считается более безопасным и эффективным. Но что лучше для определенного пациента решить может только врач.

Получите прямо сейчас подробное описание этих 7 упражнений, собранных в одной электронной книге!

Источник: https://proartrit.ru/sulfasalazin-instruktsiya-po-primeneniyu/

Сульфасалазин – инструкция по применению, отзывы и аналоги, сколько стоит?

Сульфасалазин – рецептурный медикамент, который входит в список наиболее важных лекарственных препаратов в системе здравоохранения.

Форма выпуска и состав

  1. Средство представляет собой таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон, края скошенные.
  2. Средство имеет темно-желтый цвет, иногда присутствуют вкрапления. Каждая таблетку покрывает оболочка в виде пленки.
  3. Лекарство упаковано в блистеры по 10 шт., расфасован в коробки из картона. В каждой упаковке 5 блистеров.

Состав:

Активное вещество – сульфасалазин – 535 мг, покрытый повидоном К-30.

Вспомогательные вещества:

  • стеарат магния
  • кукурузный крахмал
  • безводный коллоидный оксид кремния

Компоненты пленочной оболочки:

  • пропиленгликоль
  • гипромеллоза
  • пигмент – оксид железа желтый Е 172

Фармакологическое действие

Средство с противовоспалительным и антимикробным эффектом.

Фармакодинамика

  1. Действующее вещество Сульфасалазина– соединение сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Снижает реагирование иммунитета, борется с патогенными микроорганизмами, снимает воспаление.

  2. Активный компонент скапливается в белковой жидкости серозных оболочек, соединительной ткани, печени и кишечнике. Действует локально и системно.
  3. Сульфапиридин ингибирует деятельность гранулярных лимфоцитов.

    Разрушает витамин В10 и соединения витамина В9 в микробах и бактериях, благодаря чему возникает противомикробный эффект. Борется с гонококками, диплококками, стрептококками и кишечной палочкой.

  4. 5-АСК блокирует образование липидных высокоактивных веществ, которые выступают в роли медиаторов воспаления. Благодаря этому достигается противовоспалительный результат таблеток.

Сульфасалазин не снимает боль и не борется с высокой температурой.

Фармакокинетика

  1. 10-30% активного вещества всасывается стенками тонкой кишки и распределяется по соединительной ткани. 70-90% распадаются в толстом кишечнике из-за воздействия микроорганизмов на сульфапиридин и 5-АСК.

  2. Максимальной концентрации Сульфасалазин достигает спустя 3-12 часов. Максимум продуктов метаболизма в крови концентрируется спустя 10 часов.
  3. Сульфасализин связывается с белками плазмы на 99%: ацетилсульфапиридин на 90%, сульфапиридин на 70% , 5-АСК на 43%.

    Вещества распределяются в объеме около 7 л.

  4. Сульфасалазин по большей части скапливается в полости суставов, соединительной и перитонеальной тканях, плевральной полости.

  5. У больных с замедленным метаболизмом сывороточная концентрация лекарства выше, из-за чего у таких пациентов чаще возникают нежелательные последствия от приема препарата.

  6. Сульфапиридин трансформируется в печени по большей части через ацетилирование, частично через образование неактивных продуктов обмена веществ. 5-аминосалициловая кислота полностью ацетилируется.
  7. Полувыведение сульфазалина происходит спустя 5-10 часов.

    Сульфапиридин выводится через 10 часов при быстром метаболизме и через 15 при медленном. Время выделения 5-АСК – от получаса до полутора часов. 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК выводятся с каловыми массами, 75-90% Сульфасалазина – с мочой в течение 3 суток. Период полувыведения увеличен у пожилых людей. Причины этого не ясны. У более молодых выведение Сульфасалазина одинаково по времени независимо от пола и возраста.

Показания к применению

Сульфасалазин используют в качестве медикаментозной терапии при следующих патологиях:

  • обострение болезни Крона в легкой и среднетяжелой форме
  • обострение и ремиссия неспецифического язвенного колита легкой и среднетяжелой формы
  • неспецифический язвенный проктит в легкой и среднетяжелой форме
  • ревматоидный артрит, устойчивый к воздействию нестероидных противовоспалительных лекарств
  • ювенильный идиопатический хронический полиартрит

При тяжелых формах язвенного проктита и препарат используют в качестве дополнения к основной терапии.

Применение при беременности и лактации

Исследования на беременных и кормящих проводились в малых группах.

Воздействие на беременных и кормящих женщин, плод и детей на грудном вскармливании недостаточно изучено.

При серьезных показаниях и невозможности отказа от приема медикамента беременным допустимо назначать Сульфасалазин в минимальной дозировке.

Прием средства в третьем триместре не рекомендуется из-за высокой вероятности заболевания ребенка ядерной желтухой.

Применение во время грудного вскармливания недопустимо. Особенный вред это наносит недоношенным и детям с патологиями развития. При невозможности отказа от медикамента нужно отказаться от кормления грудью.

Применение при нарушениях функций печени

Сульфасалазин следует применять осторожно пациентам с дисфункцией печени.

Применение при нарушениях функций почек

При сбоях в работе почек средство следует применять с осторожностью. Обязателен систематическое исследование крови, мочи и плазмы на содержание ферментов печени.

Во время использования медикамента больным рекомендуют потреблять больше жидкости.

Применение у детей

Препарат запрещен к применению детям младше 5 лет (детям младше 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом).

Способ применения и режим дозировки

Сульфасалазин обязательно нужно принимать после еды перорально. Разжевывать препарат нельзя. Доза зависит от возраста, а также от вида и формы тяжести патологии.

Болезнь Крона

Взрослая дозировка:

  1. При незначительном обострении 2 таб. четыре р/день/
  2. При тяжелом и среднетяжелом – 2-4 таб. четыре р/день.
  3. Перерыв между применением не более 8 часов.

Детская дозировка:

  1. При обострении или ремиссии назначают 40-60 мг на каждый кг веса в день.

Язвенный колит и язвенный проктит

Взрослая дозировка:

  1. При незначительном обострении 2 таб. Сульфасалазина четыре р/день.
  2. В тяжелых и среднетяжелых случаях — 2-4 таб. четыре р/день. Перерыв между применением не более 8 часов.
  3. Во время ремиссии 4 таб./день пожизненно во избежание рецидива.

Детская дозировка:

  1. 40-60 мг/день на килограмм веса. Во время ремиссии – 20-30 мг/день на каждый кг веса.

Ревматоидный артрит

Взрослая дозировка:

  1. В начале терапии показана 1 таб./день, дозу еженедельно увеличивают на 1 таб., пока дозировка не составит 1 таб. четыре р/день или 2 таб. три р/день. Эффект от приема Сульфасалазина наступает на 7-11 неделю лечения.

Ювенильный идиопатический хронический полиартрит

Детская дозировка:

  1. 30-50 мг средства на килограмм веса равномерно делят на 2-4 приема в день.
  2. Максимум в день можно принимать не более 4 таб.
  3. Терапия начинается с приема четверти положенного объема, затем дозу увеличивают на четверть еженедельно.
  4. Эта мера нужна для предупреждения сбоев в работе органов ЖКТ.

Побочные действия

Во время лечения Сульфасалазином существует вероятность проявления нежелательных последствий со стороны некоторых систем организма:

  • Репродуктивная система: преходящая олигоспермия, излечимое бесплодие у мужчин.
  • Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота.
  • Мочевыделительная система: патологии почек, выделение крови с мочой.
  • Дыхательная система: кашель, повреждение легочной ткани, скопление жидкости в легких.
  • Нервная система: судороги, головная боль, нарушения сна, анорексия.
  • Лимфатическая система и кровь: снижение уровня лейкоцитов, малокровие, снижение уровня тромбоцитов.
  • Иммунная система: синдром Лайела, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Истории наших читателей!
“С детских лет у меня были проблемы с желудком, панкреатит, периодические воспаления поджелудочной. Старалась следить за своим питанием, регулярно наблюдалась у врача. Но это меня не уберегло от гастрита. Появилась тяжесть в желудке, когда ела что-то кислое возникала изжога.

Купила прополисный эликсир, понравился состав, да и на всех форумах про самолечение всегда встретишь прополис. Начала пить и через несколько недель болезнь сошла на нет. Теперь я знаю, что может помочь в борьбе с признаками гастрита, в моей аптечке будет прополисная настойка!”

Противопоказания

Сульфасалазин запрещено принимать при следующих состояниях:

  • детский возраст до 5 лет (до 6 лет при ювенильном идиопатическом хроническом полиартрите);
  • грудное вскармливание;
  • порфирия;
  • заболевания крови;
  • серьезные нарушения работы печени и почек;
  • снижение уровня гранулоцитов в крови;
  • нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • кишечная непроходимость;непроходимость мочевыводящих путей;
  • системный ювенильный идиопатический хронический полиартрит;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Особые указания

  1. Аллергия и бронхиальная астма предусматривают осторожный прием Сульфасалазина. Если возникают аллергические реакции, прием лекарства отменяют.
  2. В начале приема препарата существует риск тяжелых поражений кожных покровов – синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

  3. При появлении обильной сыпи с пузырями на коже и слизистых сразу же прекращают и не возобновляют применение медикамента. Чем раньше происходит отказ от медикамента, тем благоприятнее прогноз излечения нежелательных последствий.

Сульфасалазин существенно не влияет на управление автомобилем и использование механизмов.

Передозировка

  • При незначительном превышении дозы Сульфасалазина возможны:
    • головокружение
    • рвота
    • тошнота
    • боли в эпигастрии
  • Сильное превышение дозы вызывает:
    • невыведение мочи
    • кровянистые примеси в урине
    • судороги
    • кристаллизацию солей в моче
  • При передозировке показаны экстренные меры:
    • промывание желудка;
    • клизма;
    • прием мочегонных и активированного угля;
    • симптоматическое лечение;
    • ограничение жидкости и электролитов при сбоях в работе почек и мочевого пузыря.

Рецепт Е. Малышевой от запоров

Дорогие мои, нормализовать пищеварение и стул, убрать запоры, вам помогут не дорогостоящие таблетки, а простейший народный, давно забытый рецепт. Записывайте скорее, завариваете 1 ст. ложку…

Читать далее…

Лекарственное взаимодействие

  1. При лечении НЯК нельзя применять антибактериальные средства. Они ухудшают эффект от Сульфасалазина.
  2. Действие противоэпилептический и гипогликемических средств, антикоагулянтов усиливается при совместном употреблении.

  3. Побочные эффекты от цитостатиков и иммунодепрессантов возникают чаще при одновременном применении Сульфасалазина.
  4. Лекарство ухудшает усвоение дигоксина и витамина В9.

  5. Сульфасалазин успешно применяется совместно с метронидазолом и кортикостероидами.

Совместимость с алкоголем

Исследования не выявили несовместимость алкоголя и Сульфасалазина.

Однако препарат частично выводится печенью, а употребление алкогольных напитков увеличивает нагрузку на этот орган. Вследствие этого существует риск сбоев в работе печени.

Средняя стоимость сульфасалазина

Цена на Сульфасалазин варьируется в пределах 200-300 руб.

Условия и сроки хранения

  1. Лекарство годно 5 лет с даты производства.
  2. Применение после окончания срока годности, указанного на упаковке, запрещено.
  3. Хранить при температуре не выше 250С, беречь от детей.

Аналоги

  • Салофальк. Лекарство устраняет инфекцию и борется с микробами. Его применяют при терапии от болезни Крона и НЯК. Помогает продлевать ремиссию. Средняя цена – 2800 руб.
  • Месалазин. Борется с рецидивами язвенного колита и болезни Крона. Применяется как профилактическое средство.

    Выступает в роли антиоксиданта. Хорошо переносится. Стоимость от 350 до 700 руб.

  • Асакол. Кишечное средство. Борется с микробами и инфекцией. Назначают как профилактику и терапию при обострениях болезни Крона и язвенного колита. Снижает вероятность развития колоректального рака.

    Стоимость лекарства – от 2000 руб.

  • Преднизолон. Глюкокортикостероидное лекарство. Назначают для лечения множества патологий, в т. ч. ревматоидного артрита и НЯК. Применяется для искусственной иммуносупрессии, борьбы с аллергией и инфекцией. Медикамент продается по цене от 30 до 100 руб.

  • Месакол. Борется с инфекцией в кишечнике, вызванной НЯК и болезнью Крона. Медикамент обойдется в среднем в 770 руб.

СалофалькМесалазинАсаколПреднизолонМесаколСредства с эффектом, подобным Сульфасалазину, выпускают и в других лекарственных формах:

  • Пентаса (гранулы, свечи, суспензия) от 3500 руб.
  • Салофальк (гранулы от 2000 руб.

    , свечи от 1500 руб., суспензия от 3800 руб., пена ректальная от 6340 руб.)

  • Преднизолон (раствор для инъекций) около 35 руб.

ПентасаСалофалькПреднизолон

Что лучше: Сульфасалазин или Сульфасалазин-ЕН?

Преимущества Недостатки
Сульфасалазин-ЕН имеют идентичный с Сульфасалазином состав и фармакологическое действие.

Их преимущество в особенностях пленочной оболочки. Она растворяется в кишечнике и быстрее всасывается в его стенки.

Препарат не раздражает слизистую желудка и оказывает более выраженное местное действие.

Недостатком является цена Сульфасалазина-ЕН. Это препарат американского производства, и его стоимость на порядок выше.

Отзывы

Что говорят проктологи Израиля о запоре?

Запор очень опасен и очень часто это первый симптом геморроя! Мало кто знает, но избавиться от него очень просто. Всего 3 чашки этого чая в день избавят вас от запоров, метеоризмов и прочих проблем с желудочно-кишечным трактом…

Читать далее…

Источник: https://gastro911.com/lechenie/lechebnie-preparati/sulfasalazin.html

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector